Omeprazol sodný na injekciu

Miešanie API

Plnenie

Sterilizácia liekovky

 

Lyofilizovaný prášok na injekciu omeprazol sodný obsahuje sodnú soľ omeprazolu a jeho chemický názov je 5-metoxy-2-[[(4-metoxy-3, 5-dimetyl{{ hydrát 5}}pyridinyl)metyl]sulfinyl]-1H-benzimidazolu a chemická štruktúra je:

Molekulový vzorec:je C17H18NaN3O3S·H2O,

Molekulová hmotnosť:385.41.

Lyofilizovaný prášok na injekciu omeprazol sodný je biela alebo takmer biela sypká hmota alebo prášok.

Omeprazol sodný na injekciu, racemická zmes dvoch aktívnych enantiomérov, znižuje sekréciu žalúdočnej kyseliny prostredníctvom vysoko cieleného mechanizmu účinku. Je to špecifický inhibítor pumpy kyseliny v parietálnej bunke. Pôsobí rýchlo a poskytuje kontrolu prostredníctvom reverzibilnej inhibície sekrécie žalúdočnej kyseliny pri dávkovaní jedenkrát denne.

Intravenózny omeprazol spôsobuje u ľudí inhibíciu sekrécie žalúdočnej kyseliny závislú od dávky. Aby sa okamžite dosiahlo podobné zníženie vnútrožalúdočnej acidity ako po opakovanom podaní 20 mg perorálne, odporúča sa prvá dávka 40 mg intravenózne. To má za následok okamžitý pokles vnútrožalúdočnej kyslosti a priemerný pokles za 24 hodín približne o 90 %.

Inhibícia sekrécie kyseliny súvisí s plochou pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času (AUC) omeprazolu a nie so skutočnou plazmatickou koncentráciou v danom čase.

Počas liečby omeprazolom sa nepozorovala žiadna tachyfylaxia.
 

Distribúcia

Zdanlivý distribučný objem u zdravých jedincov je približne 0,3 l/kg a podobná hodnota sa pozoruje aj u pacientov s renálnou insuficienciou. U starších pacientov au pacientov s hepatálnou insuficienciou je distribučný objem mierne znížený. Väzba omeprazolu na plazmatické bielkoviny je približne 95 %.

Metabolizmus a vylučovanie

Priemerný polčas terminálnej fázy krivky závislosti plazmatickej koncentrácie od času po IV podaní omeprazolu je približne 4 0 minúty. Celkový plazmatický klírens je 0,3 až 0,6 l/min. Počas liečby nedochádza k žiadnej zmene polčasu.

Omeprazol je úplne metabolizovaný systémom cytochrómu P450 (CYP), hlavne v pečeni. Hlavná časť jeho metabolizmu závisí od polymorfne exprimovanej špecifickej izoformy CYP2C19 (S-mefenytoínhydroxyláza), ktorá je zodpovedná za tvorbu hydroxyomeprazolu, hlavného metabolitu v plazme. V súlade s tým, ako dôsledok kompetitívnej inhibície, existuje potenciál pre metabolické liekové interakcie medzi omeprazolom a inými substrátmi pre CYP2C19.

Nezistil sa žiadny metabolit, ktorý by mal vplyv na sekréciu žalúdočnej kyseliny. Takmer 80 % intravenózne podanej dávky sa vylúči vo forme metabolitov v moči a zvyšok sa nachádza v stolici, ktorá pochádza predovšetkým zo sekrécie žlče.

Eliminácia omeprazolu sa nemení u pacientov so zníženou funkciou obličiek. Eliminačný polčas je zvýšený u pacientov s poruchou funkcie pečene, ale omeprazol nepreukázal žiadnu akumuláciu pri dávkovaní jedenkrát denne.

Indikácie:

Náhradný omeprazol sodný na injekciu je indikovaný predovšetkým na liečbu Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a tiež sa používa na liečbu žalúdočných vredov, dvanástnikových vredov a refluxnej ezofagitídy, keď je perorálna liečba nevhodná.

IV infúzia: obsah rozpustite v 100 ml 0,9 % chloridu sodného alebo 100 ml 5 % glukózovej injekcie, trvanie injekčného procesu by malo trvať 20 minút až 30 minút alebo by malo trvať dlhšie.

Ak je perorálna medikácia pri liečbe žalúdočných vredov, dvanástnikových vredov a refluxnej ezofagitídy nevhodná, odporúča sa 40 mg sodnej soli omeprazolu denne.

Zollingerov-Ellisonov syndróm odporúčaná počiatočná dávka sodnej soli omeprazolu na injekciu podávaná intravenózne 40 mg denne. Môžu byť potrebné vyššie denné dávky a dávka sa má upraviť individuálne. Ak dávky prekročia 60 mg denne, dávka sa má rozdeliť a podávať dvakrát denne.

Omeprazol sodný na injekciu je dobre tolerovaný a nežiaduce reakcie boli vo všeobecnosti mierne a reverzibilné. Nasledujúce udalosti boli hlásené v klinických štúdiách alebo hlásené z bežného používania. ale v mnohých prípadoch sa súvislosť s liečbou omeprazolom nepreukázala

Používajú sa nasledujúce definície frekvencií:

Bežné Väčšie alebo rovné 1/100

Menej časté Väčšie alebo rovné 1/1, 000 a<1/100

Zriedkavé<1/1,000

Bežné

Centrálny a periférny nervový systém: Bolesť hlavy

Gastrointestinálna hnačka, zápcha, bolesť brucha, nevoľnosť/vracanie a plynatosť

Menej časté

Centrálny a periférny nervový systém:

Závraty, parestézia, somnolencia, nespavosť a vertigo

Pečeň: Zvýšené pečeňové enzýmy

Koža: Vyrážka, dermatitída a/alebo svrbenie. Urtikária

Iné: malátnosť

Zriedkavé:

Centrálny a periférny nervový systém: Reverzibilná duševná zmätenosť, nepokoj, agresivita, depresia a halucinácie, predovšetkým u ťažko chorých pacientov

Endokrinné: gynekomastia

Gastrointestinálne: Sucho v ústach, stomatitída a gastrointestinálna kandidóza

Hematologické: Leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza a pancytopénia

Pečeňové: Encefalopatia u pacientov s už existujúcim závažným ochorením pečene; hepatitída so žltačkou alebo bez nej, zlyhanie pečene

Muskuloskeletálny: Artralgia, svalová slabosť a myalgia

Koža: Fotosenzitivita, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (TEN), alopécia

Iné: reakcie z precitlivenosti, napr. angioedém, horúčka, bronchospazmus, intersticiálna nefritída a anafylaktický šok.

Zvýšené potenie, periférny edém, rozmazané videnie, poruchy chuti a hyponatriémia.

Ireverzibilné poškodenie zraku bolo hlásené v ojedinelých prípadoch kriticky chorých pacientov, ktorí dostali intravenóznu injekciu omeprazolu, najmä vo vysokých dávkach.

Kontraindikácie:známa precitlivenosť na omeprazol.

Varovanie a bezpečnostné opatrenia:V prípade akéhokoľvek alarmujúceho symptómu (napr. významný neúmyselný úbytok hmotnosti, opakujúce sa vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna) a pri podozrení alebo prítomnosti žalúdočného vredu je potrebné vylúčiť možnosť malignity, pretože liečba môže zmierniť symptómy a oddialiť diagnózu.

Použitie v tehotenstve a laktácii

Výsledky štúdií na zvieratách nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky omeprazolu na graviditu alebo na zdravie plodu/novorodenca. Omeprazol sa bežne neodporúča používať počas tehotenstva a zdravotných sestier.

Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, ale pri použití terapeutických dávok nie je pravdepodobné, že by ovplyvňoval dieťa.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je pravdepodobné, že by omeprazol ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

deti:Nie sú žiadne skúsenosti s omeperazolom u detí.

Starší:U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Populárne Tagy: omeprazol sodný na injekciu, Čína omeprazol sodný na injekciu výrobcovia, dodávatelia, továreň, Veľkoobchod lyofilizovaný prášok na parenterálnu injekciu, Lyofilizovaný prášok s dlhým životným životom na parenterálnu injekciu, lekársky lyofilizovaný prášok na subkutánnu injekciu, vlastný lyofilizovaný prášok na parenterálnu injekciu, Objemový lyofilizovaný prášok na parenterálnu injekciu, Bezpečný lyofilizovaný prášok na parenterálnu injekciu