Pre väčšinu pevných dávkových foriem rýchlosť rozpúšťania liečiv priamo ovplyvňuje rýchlosť ich absorpcie. Za predpokladu, že koncentrácia liečiv na pevnom povrchu je nasýtená koncentrácia CS a koncentrácia liečiv v tele roztoku je C, liečivá difundujú z pevného povrchu do telesa roztoku cez hraničnú vrstvu. V tomto čase možno rýchlosť rozpúšťania liečiv (dC/dt) opísať rovnicou Noyes Whitney:
dC/dt=k S(Cs-C) (4-1)
K= D/Vδ (4-2)
Vo vzorci je K difúzna konštanta rýchlosti rozpúšťania liečiva; D-koeficient; Delta - hrúbka difúznej hraničnej vrstvy; V - množstvo rozpúšťacieho média; S - Oblasť rozhrania rozpúšťania.
V podmienkach úniku, C → 0:
dC/dt=KS Cs (4-3)
Noyes Whitneyho rovnica vysvetľuje rôzne faktory, ktoré ovplyvňujú rýchlosť rozpúšťania liečiv, čo naznačuje, že rýchlosť rozpúšťania liečiv z pevných dávkových foriem je priamo úmerná konštante rýchlosti rozpúšťania K, ploche povrchu S častíc liečiva a rozpustnosti Cs drogy. Preto je možné prijať nasledujúce opatrenia na zlepšenie rýchlosti rozpúšťania liečiv: ① Zväčšiť plochu rozpúšťania liečiv – znížiť veľkosť častíc mletím, dezintegráciou a inými opatreniami; ② Zvýšte konštantu rýchlosti rozpúšťania – Zintenzívnite miešanie, aby ste znížili hrúbku hraničnej vrstvy difúzie liečiva alebo zvýšili koeficient difúzie liečiva; ③ Zlepšenie rozpustnosti liečiv – zvýšenie teploty, zmena kryštálovej štruktúry, príprava tuhých disperzií atď.
Účinnou metódou na zlepšenie rýchlosti rozpúšťania pevných prípravkov v tele je zväčšenie plochy povrchu rozpúšťania liečiva alebo zvýšenie jeho rozpustnosti. Technológia drvenia, technológia pevnej disperzie liečiv a technológia enkapsulácie liečiv môžu účinne zlepšiť rozpustnosť alebo rozpúšťaciu plochu povrchu liečiv. Obrázok 4-2 ukazuje vplyv veľkosti častíc chloramfenikolu na absorpciu in vivo a koncentráciu liečiva v krvi.
Rovnica pre tuhé formulácie
Jun 15, 2024
Zanechajte správu







