Rovnica pre tuhé formulácie

Jun 15, 2024 Zanechajte správu

Pre väčšinu pevných dávkových foriem rýchlosť rozpúšťania liečiv priamo ovplyvňuje rýchlosť ich absorpcie. Za predpokladu, že koncentrácia liečiv na pevnom povrchu je nasýtená koncentrácia CS a koncentrácia liečiv v tele roztoku je C, liečivá difundujú z pevného povrchu do telesa roztoku cez hraničnú vrstvu. V tomto čase možno rýchlosť rozpúšťania liečiv (dC/dt) opísať rovnicou Noyes Whitney:
dC/dt=k S(Cs-C) (4-1)
K= D/Vδ (4-2)
Vo vzorci je K difúzna konštanta rýchlosti rozpúšťania liečiva; D-koeficient; Delta - hrúbka difúznej hraničnej vrstvy; V - množstvo rozpúšťacieho média; S - Oblasť rozhrania rozpúšťania.
V podmienkach úniku, C → 0:
dC/dt=KS Cs (4-3)
Noyes Whitneyho rovnica vysvetľuje rôzne faktory, ktoré ovplyvňujú rýchlosť rozpúšťania liečiv, čo naznačuje, že rýchlosť rozpúšťania liečiv z pevných dávkových foriem je priamo úmerná konštante rýchlosti rozpúšťania K, ploche povrchu S častíc liečiva a rozpustnosti Cs drogy. Preto je možné prijať nasledujúce opatrenia na zlepšenie rýchlosti rozpúšťania liečiv: ① Zväčšiť plochu rozpúšťania liečiv – znížiť veľkosť častíc mletím, dezintegráciou a inými opatreniami; ② Zvýšte konštantu rýchlosti rozpúšťania – Zintenzívnite miešanie, aby ste znížili hrúbku hraničnej vrstvy difúzie liečiva alebo zvýšili koeficient difúzie liečiva; ③ Zlepšenie rozpustnosti liečiv – zvýšenie teploty, zmena kryštálovej štruktúry, príprava tuhých disperzií atď.
Účinnou metódou na zlepšenie rýchlosti rozpúšťania pevných prípravkov v tele je zväčšenie plochy povrchu rozpúšťania liečiva alebo zvýšenie jeho rozpustnosti. Technológia drvenia, technológia pevnej disperzie liečiv a technológia enkapsulácie liečiv môžu účinne zlepšiť rozpustnosť alebo rozpúšťaciu plochu povrchu liečiv. Obrázok 4-2 ukazuje vplyv veľkosti častíc chloramfenikolu na absorpciu in vivo a koncentráciu liečiva v krvi.